페니실린계 항생제 효능 및 항생제 내성과 부작용

항생제는 포도상구균과 연쇄상구균 등 세균감염을 치료하는 약물로, 페니실린이 가장 먼저 발견된 항생제입니다. 페니실린계 항생제는 세균의 세포벽을 파괴하고 죽이는 효과가 있어 기관지염과 폐렴 등 세균성 감염치료에 널리 사용되지만, 바이러스 감염에는 효과가 없습니다. 이번에는, 페니실린계 항생제 효능 및 항생제 내성과 부작용 등에 대해 알아봅니다.

 

 

페니실린계 항생제 효능 및 구조

 

페니실린계 항생제는 다양한 감염증을 관리하고 치료하는 데 사용되는 약물로, 전 세계적으로 가장 일반적으로 사용되는 항생제 중 하나입니다. 그람 양성 구균, 리스테리아와 같은 그람 양성 간균 등 대부분의 혐기성균과 그람 음성 구균 감염에 효과적인 것으로 밝혀졌습니다.

 

• 페니실린 구조

페니실린의 화학적 구조는 베타-락탐 고리, 티아졸리딘 고리, 그리고 부가기(6-아미노 페니실린 산)로 이루어져 있습니다. 항균 활성은 베타-락탐 고리에 있으며, 이 고리가 파괴되면 효력도 사라집니다. 또한, 곁사슬은 화합물에 따라 다르며 약리뿐만 아니라 활성도 달라집니다.

 

• 항생제 유래

항생제 역사는 1928년, 알렉산더 플레밍이 페니실리움 노타툼(Penicillium notatum)에서 페니실린을 분리하면서 시작됐습니다. 또한, 1941년에는 벤질페니실린이 대량 생산되면서, 연쇄상구균, 임균, 매독균 감염 환자들을 치료하고, 다양한 합성 페니실린이 개발되었지만, 항생제에 대한 내성도 증가했습니다.

 

• 페니실린 작용 기전

페니실린은 베타-락탐 고리와 DD-트랜스 펩티다아제의 결합을 통해 박테리아를 가교 활성을 억제하고 세포벽 형성을 방지해 죽일 수 있습니다. 세포벽이 없으면 박테리아 세포는 외부 물과 분자 압력에 취약해 죽게 됩니다. 인간 세포에는 세포벽이 없으므로 페니실린 치료는 인간 세포에 영향을 주지 않고 박테리아 세포를 선택적으로 죽일 수 있습니다.

 

 

페니실린은 박테리아 세포벽에서 펩티도글리칸에 대한 펩타이드 결합을 만드는 트랜스 펩티다아제(transpeptidase)라는 박테리아 효소를 차단해 죽일 수 있습니다. 당류인 N-아세틸글루코사민과 N-아세틸시스테인이 서로 연결되지 않으면 박테리아 세포벽이 복구되거나 생성될 수 없고 약해지기 시작하며 용해돼 죽게 됩니다.

 

• 페니실린 분류

페니실린은 활성 스펙트럼에 따라 자연 페니실린, 페니 실리나 제 저항성 페니실린, 확장 스펙트럼 페니실린, 카르복시 페니실린, 우레이도 페니실린으로 나눌 수 있습니다. 각각의 페니실린은 그람 양성, 그람 음성, 아나에 로브 등에 대한 활성도가 다릅니다.

 

페니실린계 항생제 효능

페니실린계 항생제는 다양한 감염증 치료에 널리 사용되며, 치과 치료와 외과 수술 전 감염 예방 목적으로 사용되기도 합니다. 또한, 편도염, 인후두염, 중이염, 폐렴, 기관지염 등의 상기도 감염과 종기, 연조직염, 농가진 등의 피부 감염성 질환과 신우신염, 방광염, 요도염 등의 요로계 감염에도 사용됩니다.

 

 

 

페니실린계 항생제는 그람양성균과 일부 그람음성균에 작용하며, 아목시실린, 암피실린, 피페라실린, 마치 실린, 페니실린 G, 페니실린 V 등 다양한 성분을 포함하고 있습니다. 특히, 가장 널리 사용되는 아목시실린은, 만성 기관지염과 폐렴, 편도염, 부비동염, 중이염, 방광염 등 다양한 질환에 1차 처방 약물로 사용됩니다.

 

페니실린계 항생제 내성 및 대응

페니실린계 항생제는, 내성이 생길 수 있으며, 베타-락타마제를 생성해 페니실린의 베타락탐 고리를 파괴하여 효과를 떨어뜨리는 내성을 갖게 될 수 있습니다. 이 때문에 페니실린계 항생제는 클라불란산, 설박탐 등과 함께 사용되기도 하는데, 페니실린을 비활성화하는 효소를 생성하기 때문입니다.

 

 

페니실린계 항생제 내성 문제를 해결하기 위해서는 베타락탐(ß-lactamase) 분해효소를 억제하는 성분을 함께 사용해야 하며, 아목시실린에 클라불란산 등이 자주 사용됩니다. 특히, 클라불란산은, 세균의 분비 효소를 억제하는 기능이 있어 내성 발현을 방지하는 효과가 있습니다.

 

• 2세대 페니실린

황색포도상구균은 베타락타마제를 생성해 혈액, 피부, 폐에 감염을 일으키며 대부분의 구균 균주는 페니실린에 내성이 있습니다. 또한, 베타락타마아제에 내성이 있는 합성 형태의 페니실린을 개발했는데, 이를 페니실리나아제 내성 페니실린 또는 2세대 페니실린이라고 하며 디클로사 실린, 옥사 실린, 나프실린, 메티실린 등이 있습니다.

 

 

페니실린 부작용 및 과민증

페니실린계 항생제는 다양한 부작용을 일으킬 수 있으며 대표적으로는 알레르기 반응으로, 가려움증과 피부발진, 콧물, 발열 등이 발생할 수 있습니다. 또한, 오심, 구내염, 복통, 설사, 구토, 등이 있으며, 위막성 대장염은 치료 중이나 치료 후에 관찰되기도 합니다. 또한, 용혈성 빈혈, 호중구감소증을 유발할 수 있으며 치료를 중단하면 해결됩니다.

 

• 페니실린 과민증

페니실린계 항생제 약물 이상 반응은 즉시 또는 지연 발병하는 과민증으로, 즉시 발병 반응은 투여 후 20분 이내에 발생하며, 두드러기, 소양증, 부종, 후두, 기관지 경련, 저혈압, 혈관 허탈 등이 나타날 수 있습니다. 지연 반응은 드물지만, 치료 후 1~2주 이내에 발열, 권태감, 두드러기, 근육통, 관절통, 복통, 피부 발진으로 나타납니다.